Сармсын түүхий нунтаг S4/андарин
S-4 (Андрарин) гэж юу вэ
S-4, зах зээлдандарин, амаар биологийн хүртээмжтэй, стероид бус сонгомол андрогенийн рецептор модулятор (SARM) юм.Андарин бол андрогенийн рецепторын хэсэгчилсэн агонист юм.
Бусад SARMS-ийн нэгэн адил S-4 нь элэг, зүрхний өвчинтэй холбоотой байдаг стероид андрогенийн рецепторын агонистуудын (өөрөөр хэлбэл тестостерон ба DHT) фармакологийн болон фармакокинетик хязгаарлалтыг даван туулахын тулд 2000-аад оны эхээр бүтээгдсэн.
S-4 нэгдлийг амьтны судалгаанд ашигласан боловч харааны бэрхшээлийн улмаас хүн төрөлхтний 1-р шатны эмнэлзүйн туршилтаас өмнө орхигдсон.Эдгээр нөлөө нь S-4 молекул нь нүдний рецепторуудтай холбогддог;Илүү түрэмгий байх тусам илүү их таагүй мэдрэмж төрдөг.Мансууруулах бодисын өвөрмөц механик үйлдлээс болж харааны бэрхшээл маш их тохиолддог байсан тул туршилтыг орхисон.
ХэрхэнS4Андарин ажил
Санал болгож буй механизмуудын нэгS4, энэ нь DHT-ийн холболтыг бүрэн хаадаг.Дигидротестостерон (DHT, 5α-дигидротестостерон, 5α-DHT, андростанолон эсвэл станолон) нь эндоген андроген бэлгийн даавар юм.Тестостеронтой харьцуулахад DHT нь андрогенийн рецепторын агонистын хувьд илүү хүчтэй байдаг.
S-4 нь андрогенийн рецепторыг (AR) холбох өндөр чадвартай байдаг.Судалгаанаас харахад S-4 нь андрогенийн идэвхжилд тестостероны пропионатаас (TP) бага хүчтэй, үр дүнтэй боловч тэдгээрийн анаболик идэвхжил нь TP-тэй төстэй эсвэл түүнээс их байсан.
S-4 нь булчингийн эдэд андрогенийн рецепторын бүрэн агонист, түрүү булчирхайн хэсэгчилсэн агонист юм.Тиймээс S-4 нь булчингийн өсөлтийг хүчтэй өдөөдөг боловч түрүү булчирхайн хэмжээг хадгалах чадваргүй байдаг.Тестостерон нь булчин болон түрүү булчирхайн өсөлтийг ижил хэмжээгээр идэвхжүүлдэг.S-4 нь лютеинжүүлэгч даавар (LH) эсвэл уутанцраас өдөөгч дааврын дарангуйллыг ихэсгэдэг.
S-4 (андарин) Ашиг тус
Хэдийгээр олон судалгааны судалгаа хийгдсэн боловч илүү олон судалгаа үргэлжилж байгаа бөгөөд хөгжлийн эхний шатанд байна.Эмнэлзүйн болон эмчилгээний зориулалтаар ашиглах SARMS-ийг андрогенийн хувилбар болгон хөгжүүлэх нь эмнэлзүйн өмнөх мэдээлэлд үндэслэн ирээдүйтэй юм.
Биеийн бүх эдэд андрогенийн рецептортой холбогддог анаболик стероидуудаас ялгаатай нь бие даасан SARMs нь зарим эдэд андрогенийн рецепторуудтай холбогддог боловч бусад нь тийм биш юм.Гэсэн хэдий ч тэдгээр нь андроген болон анаболик нөлөө үзүүлдэг хэвээр байна.
SARMS нь анаболик стероид биш юм;Харин тэдгээр нь андрогенийн рецепторуудтай холбогддог синтетик лигандууд юм.Молекулын бүтцээс хамааран тэд агонист, хэсэгчилсэн агонист, антагонист үүрэг гүйцэтгэдэг.Тиймээс SARMS нь анаболик үйл ажиллагааг дэмжихийн тулд үндсэн зохицуулагчид болон транскрипцийн хүчин зүйлс эсвэл дохиоллын каскадын уургуудыг модуляцлах, зуучлах нь сонгомол байдлаар явагддаг.
Судалгаанаас үзэхэд S-4 нь булчингийн эдэд андрогенийн рецепторын бүрэн агонист, түрүү булчирхайн хэсэгчилсэн агонист болох нь стероид андрогенийн рецепторын агонистуудын (өөрөөр хэлбэл тестостерон ба DHT) альтернатив сөрөг нөлөөгөөр хамгийн тохиромжтой нэр дэвшигч болж байгааг харуулж байна. элэг, зүрх, үржил шим дээр.
Хэдийгээр S4 шиг SARMS нь андрогенийн идэвхийг нэмэгдүүлдэг боловч эстроген болж үнэртдэггүй тул дааврын орлуулах эмчилгээнд тохирохгүй гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.